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兼具选择性和活性的新型混合催化剂

Nature子刊:兼具选择性和活性的新型混合催化剂

文章来源: 中国化工助剂网       发布时间:2018-08-13

日本科学家团队开发出了将市售的简易铑催化剂和有机催化剂相混合,形成新的混合催化剂的技术。这将减少化学废弃物并合成互为镜像对称关系的对映异构体。此项技术有望极大的促进低成本药物的合成。


Nature子刊:兼具选择性和活性的新型混合催化剂


该技术由北海道大学药物科学系的Shigeki Matsunaga教授和Tatsuhiko Yoshino助理教授,以及名古屋大学工程研究所的Kazuaki Ishihara教授和Manabu Hatano助理教授共同开发。


这两种互为镜像关系的对映异构体虽然化学性质相似,但作为药品使用时,二者的功效却完全不同。一个异构体表现出优异的效果,而另一个则会引发严重的副反应,因此在合成药物时将两者区分开是很有必要的。此外,要想实现废弃物较少的药品合成,使用催化剂将化学转换限制在特定的碳-氢键也至关重要。以前,为同时满足这两个条件,一直利用昂贵的铑催化剂,但是铑催化剂要经过多道工序进行复杂的处理,这就限制了其在工业上的应用。


此项研究发表于《自然》子刊《Nature Catalysis》中。该技术通过一道工序混合市售的简易结构铑催化剂和容易采购入手的有机催化剂,轻松制出高性能的铑催化剂。这种铑催化剂可以活化目标碳-氢键,却不能从对映体异构体分子中有效的选择单一结构。同时,有机催化剂可以产生目标结构,但是却不能活化目标碳-氢键。这种新型混合催化剂可以弥补两者的不足,使得研究人员在进行碱基派生物的化学转化的时,不仅活化了目标碳氢键,而且实现了单个对映异构体的选择性合成。


“因为各种有机催化剂可与简易的铑催化剂结合使用,这使得此项技术应用十分广泛”,Shigeki Matsunaga说。“核苷酸药物作为备受人们关注的新一代廉价环保药物将会受益于此。”

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